Эликвис после геморрагического инсульта

Эликвис: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Эликвис после геморрагического инсульта
Препарат Эликвис (Eliquis) – антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора свертывания крови Xa(FXa). Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa.

В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови:удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе .незначительны и индивидуальны.

Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина “Rotachrom.

\ Изменение анти FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме , крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной, концентрации апиксабана в плазме крови.

Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата! Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации, апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии, при его применении в дозе 2,5 мг-2-раза в сутки, составляет 1,3 МЕ/мл (5/95 процентили – 0,67 МЕ/мл – 2,4 МЕ/мл) и 0,84 МЕ/мл (5/95 процентили -0,37МЕ/мл- 1,8МЕ/мл), соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1,6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента, предназначенный для перорального применения. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на, агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг.

Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3–4 ч после перорального приема.

Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей AUC или Cmax апиксабана.Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности.

Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют »20 и »30% соответственно).Распределение. Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, Vss — приблизительно 21 л.Метаболизм и выведение.

Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3,3 л/ч, T1/2 — около 12 ч.

O-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 и 2J2.

Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, P-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы(BCRP).Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не оказывает влияние на Cmax апиксабана.

Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям Cl креатинина.

У лиц с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина — от 51 до 80 мл/мин), средней (Cl креатинина — от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (Cl креатинина — от 15 до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16, 29 и 44% соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения клиренса креатинина.

При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью.Исследования апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе не проводились.Нарушение функции печени.

Исследования апиксабана при тяжелой печеночной недостаточности и активной патологии гепатобилиарной системы не проводились.

Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики и фармакодинамики при однократном приеме апиксабана в дозе 5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выраженности (классы A и B по классификации Чайлд-Пью соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Изменения анти-FXa активности и МНО у больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев были сопоставимы.Применение у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечались более высокие значения концентрации препарата в плазме крови, чем у более молодых пациентов: среднее значение AUC было приблизительно на 32% выше.Пол. Экспозиция апиксабана у женщин была на 18% выше, чем у мужчин.Раса и этническое происхождение.

Результаты, полученные в рамках исследований I фазы, свидетельствуют об отсутствии значимых различий фармакокинетики апиксабана между представителями европеоидной, монголоидной и негроидной рас. Результаты анализов фармакокинетики в различных популяциях, выполненных в рамках программы клинических исследований апиксабана, включавших пациентов, получавших апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, в целом соответствуют результатам исследований I фазы.Масса тела. У пациентов с массой тела более 120 кг концентрация апиксабана в плазме крови была приблизительно на 30% ниже, чем у пациентов с массой тела от 65 до 85 кг; у пациентов с массой тела менее 50 кг данный показатель был приблизительно на 30% выше.Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики. Зависимость между параметрами фармакокинетики и фармакодинамики (в т.ч. анти-FXa активности, МНО, ПВ, АЧТВ) апиксабана и его концентрацией в плазме крови была изучена для широкого диапазона доз препарата (от 0,5 до 50 мг). Было показано, что зависимость между концентрацией апиксабана и активностью FXa наилучшим образом описывается с использованием линейной модели. Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики апиксабана, оценивавшаяся у пациентов, получавших апиксабан в клинических исследованиях II и III фазы, соответствовала таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Эликвис являются:- профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;- профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца;- лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Способ применения:

Внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат Эликвис следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

1. У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: по 1 табл. 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет 32–38 дней, коленного сустава — 10–14 дней.2. У пациентов с фибрилляцией предсердий. По 1 табл. 5 мг 2 раза в сутки.Дозировку препарата снижают до 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) 2 раза в сутки при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).3. Лечение ТГВ, ТЭЛА. По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — 5 мг 2 раза в сутки.Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 мес.4. Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА. По 2,5 мг 2 раза в сутки после как минимум 6 мес лечения ТГВ или ТЭЛА.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением Cl креатинина до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение препарата Эликвис не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса A или B по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекция дозы не требуется. Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.Пожилые пациенты.

Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — применение при фибрилляции предсердий).Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — применение при фибрилляции предсердий).Пол.

Коррекция дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.Раса и этническое происхождение. Коррекция дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтамиПеревод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К.

Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис® следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.

При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис на варфарин или другие антагонисты витамина К следует продолжать терапию препаратом Эликвис® в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис.

Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и препарата Эликвис следует продолжать до достижения МНО ≥2. При достижении МНО ≥2 прием препарата Эликвис следует прекратить.Хирургические и инвазивные процедуры.

Эликвис следует отменить по крайней мере за 48 ч до плановой операции или инвазивной процедуры с предполагаемым средним или высоким риском развития угрожающего жизни или клинически значимого кровотечения.

Эликвис следует отменить по крайней мере за 24 ч до плановой операции или инвазивной процедуры, в случае если предполагается низкий риск развития кровотечения или возможно кровотечение некритичной локализации, которое возможно легко контролировать.

В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения. Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаления сроков операции.При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение «терапии моста» в течении 24–48 ч после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами.Терапия апиксабаном после вмешательства должна быть возобновлена немедленно по достижении адекватного гемостаза.Пациенты могут продолжать прием препарата Эликвис® во время проведения кардиоверсии.При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом. При временной остановке антикоагуляционной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.

Побочные действия:

Под частотой побочных реакций понимается: часто — ≥1/100,

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/elikvis.html

Эликвис: инструкция по применению, цена, аналоги более дешёвые, отзывы

Эликвис после геморрагического инсульта

Эликвис – антикоагулянт с прямым воздействием. Лекарство назначается в терапевтических и профилактических целях людям с проблемами сосудистой системы. Препарат обладает некоторыми противопоказаниями к использованию, способен вызвать развитие побочных реакций, поэтому принимать данный медикамент без консультации врача не рекомендуется.

Форма выпуска и состав

Производится в виде округлых или овальных двояковыпуклых таблеток, которые покрывает плёночная оболочка. Активная составляющая препарата – апиксабан. В таблетках это вещество содержится в дозировке 2,5 либо 5 мг.

В качестве дополнительных компонентов при изготовлении препарата воспользовались:

  • кроскармеллозой натрия;
  • лаурилсульфатом натрия;
  • стеаратом магния;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • лактозой.

Показания к применению

Беременным женщинам и детям препарат принимать нельзя

Прием рекомендован людям с нарушением агрегации тромбоцитов. Принимать таблетки разрешено лишь по назначению лечащего врача в таких случаях:

  • если диагностирована тромбоэмболия легочного артериального сосуда;
  • при тромбозе венозных сосудов;
  • с целью профилактики тромбофлебита после протезирования суставной ткани ног;
  • чтобы предотвратить формирование тромбоза на фоне фибрилляции предсердий, образовавшейся в качестве сопутствующей патологии при сахарном диабете, инсульте, недостаточности в сердце и артериальной гипертензии.

Стоит отметить, что лечение медсредством женщинам во время вынашивания будущего ребенка и при грудном вскармливании, а также пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, категорически запрещается.

Инструкция по применению

Прием осуществляется перорально, независимо от употребления пищи. Дозировка и кратность использования зависит от цели назначения препарата:

ЗаболеваниеДозировка
Во время реабилитации после протезирования суставной ткани нижних конечностей.2,5 мг дважды в день (первично принять таблетку нужно спустя 12-24 часа после проведения операции). Продолжительность лечения примерно 2 недели при хирургическом вмешательстве в коленный сустав, 32-38 суток – при протезировании тазобедренной суставной ткани.
При фибрилляции предсердий.Дважды в день по 5 мг. Уменьшить дневную дозировку до 2,5 мг 2 раза в день необходимо людям с сочетанием не менее двух факторов риска: вес меньше – 60 кг, возрастная категория – старше 80 лет, уровень креатинина в кровотоке – более 133 мкмоль/л.
При тромбоэмболии легочного артериального сосуда и тромбозе глубоких вен.В течение первой недели – 10 мг дважды в день, в дальнейшем дозировка снижается до 5 мг с той же кратностью приема. Продолжительность курсовой терапии – минимум 90 дней, что обусловлено симптоматикой патологии, соотношением предполагаемого результата и вероятным риском формирования кровопотери, наличием и обратимостью факторов, которые предполагают повторное развитие заболевания (травматизм, недавно перенесенная операция, продолжительная обездвиженность и пр.).
В профилактических целях, чтобы предупредить повторное проявление ТЭЛА и тромбофлебита глубоких вен.2,5 мг дважды в день. Такое лечение показано минимум спустя полгода после терапии подобных патологий.

Примечание! Если пропущен прием таблетки, выпить препарат в прописанной дозе нужно сразу после того, как больной вспомнил о пропуске.

В последующее время необходимо соблюдать назначенную врачом схему лечения с принятием лекарства 2 раза на протяжении дня. Когда терапевтические действия прерываются на некоторое время, повышается опасность формирования тромбов.

Больные должны учесть, что принимать антикоагулянты надо беспрерывно.

Если проводилась терапия антикоагулянтами для парентерального применения, переводить человека на лечение в форме таблеток осуществляется при следующем запланированном принятии лекарства, которое подлежит замене, без его очередного приёма.

Побочные реакции и передозировка

В процессе лечения возможно развитие некоторых негативных патологических реакций, а именно:

  • анемии;
  • тромбоцитопении;
  • рвотных позывов;
  • артериальной гипотонии;
  • кровопотери (из анального отверстия, десен, носа, рта);
  • повышенной чувствительности;
  • кровоизлияний в глаза и в мышцы;
  • гематурии.

Главный признак превышения дозировки – появление кровотечения. В этом случае рекомендовано принимать активированный уголь в большом количестве.

Аналоги

Если прием Эликвиса в силу каких-либо причин противопоказан, врач подбирает пациенту лекарство с аналогичным действием. Ознакомимся с наиболее популярными аналогами данного препарата.

Эликвис или Прадакса: что лучше

Прадакса – это антикоагулянт с прямым действием, активная составляющая в препарате – дабигатран. В сравнении с Эликвисом назначается только с целью предупреждения развития тромбоза вен после ортопедических операций. Принимать Прадакса не рекомендуется пациентам с кровотечениями, проблемами в работе почек и печени, геморрагическими нарушениями, а также в педиатрии.

Какое именно лекарство выбрать в каждом конкретном случае может решить только лечащий врач, учитывая самочувствие и особенности организма пациента.

Эликвис или Ксалерто: сравнительная характеристика

С целью сравнения, какой препарат лучше, надо подробно ознакомиться с характеристиками Эликвиса и Ксарелто.

И один, и другой препарат – это антикоагулянты прямого воздействия. Эти медикаменты непосредственно влияют на свертывание Xa. Разница между ними лишь в действующих составляющих: Эликвис содержит в составе апиксабан, а Ксарелто – ривароксабан. Форма выпуска данных лекарственных средств – таблетки. Их назначают в терапевтических и профилактических целях при сходных патологиях.

Прием Эликвиса и Ксарелто показан, чтобы предотвратить венозную тромбоэмболию после плановых ортопедических операций на ногах, например, после протезирования тазобедренной или коленной суставной ткани. Также эти лекарства помогают предотвратить формирование таких заболеваний, как инсульт, системная тромбоэмболия на фоне фибрилляции.

Относительно инструкции по применению данных медикаментов: приём Ксарелто осуществляется однократно в течение дня в процессе еды, доза не должна превышать 15 или 20 мг.

Суточная дозировка Эликвиса после планового хирургического вмешательства составляет 5 мг, деленные на 2 приема, а на фоне фибрилляции предсердий дневная доза увеличивается до 10 мг.

В случае необходимости лечащий врач корректирует количество принимаемого лекарства.

Важно! Что касается развития вероятных негативных реакций, под действием данных препаратов увеличивается риск появления внутреннего или внешнего кровотечения, из-за чего может образоваться постгеморрагическая анемия.

Помимо этого, на фоне лечения Ксарелто иногда появляется тахикардия, гипотония, рвотные позывы, запор, боль в области живота, диспепсические явления, сухость в ротовой полости. Также есть вероятность возникновения головокружения и головной боли а в редких случаях краткосрочной потери сознания. Кроме прочего, из-за Ксарелто способны развиться такие симптомы:

  • почечная недостаточность;
  • кожный зуд;
  • аллергический дерматит;
  • болевой синдром в области конечностей;
  • лихорадка;
  • отечность.

Относительно лечения Эликвисом, помимо кровопотери и анемии, есть возможность проявления таких признаков:

  • понижение АД;
  • тошнота;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • анафилаксии;
  • отечности и т.д.

Что касается противопоказаний, Эликвис и Ксарелто не рекомендуются к использованию на фоне клинически значимой кровопотери, тяжёлом нарушении печеночной функции, сильном нарушении печеночной работы. Также препараты не назначают пациентам младше 18-летнего возраста, будущим матерям и в лактационный период.

Лекарства нельзя принимать при наличии личной непереносимости любой составляющей данных медикаментов, причем важно учесть, что в них содержится лактоза.

Как следствие, принимать Ксарелто более удобно, так как его надо пить только однократно в течение суток, хотя при лечении Эликвисом наблюдается формирование негативных реакций в меньшем количестве. Оба препарата помогают предупредить формирование тромбов. Выбирать наиболее подходящее средство в каждом конкретном случае должен специалист.

Список дешёвых отечественных заменителей

Так как стоимость Эликвиса довольно высокая, врач может выписать пациенту один из аналогов отечественных производителей:

  • Гепарин;
  • Тромблесс;
  • Варфарин.

Цена и условия отпуска в аптеке

Отпуск препарата в аптечных пунктах осуществляется по предоставлению рецепта. В среднем Эликвис за упаковку с 20 таблетками стоит: с дозировкой 2,5 мг – 800-850 рублей, с дозой 5 мг – 820-860 рублей.

Отзывы

Пациенты отзываются об Эликвисе по большей степени позитивно. Лишь в некоторых случаях больные отмечали появление негативных патологических реакций.

Пациентов

  • Андрей, 61 год. Я перенес инфаркт. Доктор прописал прием Эликвиса. Пил таблетки 6 месяцев, затем врачом была проведена замена на Тромбо АСС, так как Эликвис довольно дорогой. Особых отличий в эффекте я не заметил.
  • Марина, 30 лет.

    Моя мама перенесла инсульт, доктор прописал ей лечение Эликвисом в дозировке 2,5 мг дважды в сутки. Эффект от терапии мы заметили буквально спустя 3 суток – я отметила появление мышечной активности.

    Поначалу мама говорила не внятно, но со временем (примерно через 2-3 месяца) речь стала прежней. В настоящее время лечение этим лекарством продолжается уже почти полгода, мама начала самостоятельно подниматься в кровати и даже понемногу ходить по комнате с ходунками.

    Доктор сказал, что принимать таблетки нужно длительно в сочетании с другими медикаментами. Будем надеяться, что она полностью восстановится.

Врачей-кардиологов

  • Петрова Е. Н. Эликвис –  современное антикоагулятивное пероральное средство с прямым действием, при лечении которым не требуется контролировать МНО. Назначаю его пациентам с целью предупреждения системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий, венозного тромбоза и для предотвращения инсульта. Дозировка препарата и курс терапии определяется в индивидуальном порядке. Людям после 75 лет дозу надо уменьшать.
  • Сидоренко Т. П. Прием указанного средства прописываю для лечения, а также предупреждения возможных последствий после кардиологических заболеваний. Лекарство достаточно эффективное, не оказывает токсического действия на организм человека. Основное преимущество – во время лечения не нужно все время контролировать МНО. Данный препарат на 100% гарантирует защиту от формирования кардиоэмболического инсульта в сравнении с Варфарином и Варфарексом. Если потребуется, может быть проведена замена Эликвиса на Кардиомагнил.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/elikvis/

ПроИнсульт
Добавить комментарий